引言

2026年8月13日，由东阳光药自主研发的奥洛格列净胶囊（商品名：东泽安®）在京东健康、阿里健康等电商平台正式上线，面向全国患者开放供应。该药已于2026年1月获国家药品监督管理局批准上市（国药准字H20260004/H20260005），适用于改善成人2型糖尿病（T2DM）患者的血糖控制，可单药治疗（配合饮食和运动）或与盐酸二甲双胍联合使用，系“十三五”国家科技重大专项支持的1类创新药。作为处方药，其使用须在医师指导下进行。本文基于该药物核心研究数据，对其作用机制与临床证据进行梳理，以供广大读者参考。

从全面控糖到综合管理：尚未满足的临床需求

中国T2DM患者不仅存在空腹血糖受损，超过80%患者还存在餐后高血糖[1]。值得注意的是，餐后血糖升高与心血管事件风险独立相关[2]。当前，糖尿病管理理念已从单纯降糖转向血糖、体重及心肾保护的多维综合管理[3]。然而，目前临床常用的高选择性钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂主要作用于肾脏SGLT-2，对肠道钠-葡萄糖共转运蛋白1（SGLT-1）几乎无影响，实际尿糖排泄量仅占滤过负荷的30%~50%[4]，对餐后血糖的改善作用有限。因此，临床亟需既能有效控糖、又能改善多重代谢指标，并兼具心肾事件风险降低作用的降糖药。

从肾脏到肠道：“双通道”排糖的机制创新

奥洛格列净是我国自主研发的SGLT-2抑制剂类1类创新药，通过抑制近端肾小管上的SGLT-2，减少滤过葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄[5]。除作用于肾脏SGLT-2之外，奥洛格列净口服给药后由于在肠道内短暂高浓度聚集，能适度抑制小肠上皮细胞SGLT-1，阻碍小肠对葡萄糖的吸收[6]。结构设计上，该药引入羟基亚甲基H-键供体基团，形成独特的6,8-二氧双环[3.2.1]辛烷刚性骨架，并通过首次构建糖环“非天然手性中心”，使其对SGLT-2/SGLT-1的选择性达到适中。这一特性使奥洛格列净能够在不增加胃肠道不良反应的前提下，通过肾脏与肠道的“双通道”排糖，同时兼顾空腹与餐后血糖管理[4]（图1）。临床药效学方面，基于群体药代动力学-药效学（PopPK-PD）模型模拟，50 mg剂量下T2DM患者稳态24小时尿糖排泄量中位值为99.1 g，达最大排糖量的91%[5]。药代动力学方面，空腹口服后约0.63~1.75小时达血药浓度峰值；药物主要经尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）1A9和2B7代谢[5]。

图1. 奥洛格列净通过结构优化设计兼顾双通道排糖，实现多重代谢改善

降糖、减重、降压多重获益：Ⅲ期临床证据

奥洛格列净的获批基于两项为期52周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床研究，分别评估单药治疗及联合二甲双胍治疗的疗效和安全性[7,8]。两项研究均设24周核心治疗期和28周延伸治疗期。研究汇总人群平均年龄53.9岁，基线HbA1c约8.26%，平均糖尿病病程42.3个月[5]。

单药治疗

24周核心期研究结果显示，奥洛格列净20 mg和50 mg组HbA1c较基线分别降低1.15%和1.22%，相较安慰剂组分别多降低0.94%和1.01%（P均<0.0001）；HbA1c<7%达标率分别为55.4%和56.6%，≤6.5%达标率分别为31.5%和31.8%[7]。52周延伸期，HbA1c进一步下降至1.33%和1.38%（原安慰剂组随机转为奥洛格列净治疗），疗效持续[7]（图2）。

图2. 奥洛格列净单药治疗可有效降低患者HbA1c水平，提高血糖控制达标率

联合二甲双胍治疗

24周核心期研究结果显示，在二甲双胍基础上联用奥洛格列净20 mg和50 mg，HbA1c较基线分别降低0.98%和1.04%，相较安慰剂组分别多降低0.55%和0.61%（P均<0.0001）；HbA1c<7%达标率分别为28.0%和40.8%，≤6.5%达标率分别为13.6%和18.5%[8]。52周延伸期，HbA1c进一步下降至1.04%和1.16%（原安慰剂组随机转为奥洛格列净治疗），疗效持续[8]（图3）。

图3. 奥洛格列净联合二甲双胍治疗可有效降低患者HbA1c水平，提高血糖控制达标率

两项研究的亚组分析显示，性别、年龄、基线体重指数（BMI）及T2DM病程均不影响疗效；基线HbA1c>8.5%的患者HbA1c降幅更显著[7,8]。

综合获益

除改善HbA1c外，奥洛格列净在两项Ⅲ期临床研究中均展示出空腹血糖（FPG）、餐后2小时血糖（2h-PPG）、体重和收缩压的全面改善[7,8]。其中，2h-PPG降幅达5.01 mmol/L，契合中国患者以餐后高血糖为主的特征；减重幅度超过2 kg、收缩压降低约4 mmHg，均较安慰剂组有显著差异。这些多重代谢获益与SGLT-2抑制剂类效应一致，契合T2DM综合管理的临床需求。

安全性概览：总体耐受性良好

奥洛格列净在多项临床研究中展现出良好的安全性与耐受性。不良事件总体发生率与安慰剂相当，≥3级不良事件发生率略低于安慰剂组，未发生与奥洛格列净相关的严重不良反应；未报告严重低血糖、酮症酸中毒、血容量不足及急性肾损伤不良反应[5]。在SGLT-2抑制剂类药物常见的尿路感染和生殖道感染方面，奥洛格列净的发生率较低[5]；胃肠道副作用亦较小，有利于患者长期用药依从性。

2026年8月13日起，奥洛格列净正式上线电商平台，面向全国患者开放供应。作为国产自主研发的1类创新药，奥洛格列净具有SGLT双通道排糖的差异化机制、兼顾空腹与餐后血糖管理、经两项Ⅲ期临床研究证实的强效降糖疗效，以及减重、降压等综合获益。该药的上市供应，将进一步丰富我国T2DM患者综合管理的临床选择，为临床医生和患者提供新的治疗武器。

参考文献

1. 中华医学会糖尿病学分会. 中华糖尿病杂志. 2025; 17(1): 16-139.

2. Lu J, et al. Diabetes Care. 2019; 42(8): 1539-1548.

3. 中华医学会内分泌学分会, 等. 中华内分泌代谢杂志. 2024; 40(6): 455-461.

4. 任婧, 肖新华. 中华糖尿病杂志. 2023; 15(7): 656-661.

5. 国家药品监督管理局. 奥洛格列净胶囊说明书. 2026.

6. 东阳光药. 奥洛格列净胶囊公司资料[EB/OL]. 香港交易所披露易网站. https://www1.hkexnews.hk/listedco/listconews/sehk/2025/0807/sehk25061100226.pdf

7. 何一凡, 等. 中华医学杂志. 2026; 106(21): 2128-2137.

8. 何一凡, 等. 中华医学杂志. 2026; 106(21): 2138-2149.

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